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课题组关于“抗肿瘤乏氧的钌(Ⅱ)配位超分子金属药物复合物的设计与构筑”的研究工作在Advanced Functional Materials上在线发表

     肿瘤组织的快速增殖和肿瘤血管的结构异常,致使肿瘤组织处在高度乏氧的状态,而这种状态极大的限制了具有氧气依赖的化疗、光动力和放疗等治疗效果。目前,主要报道的同时将化疗药物与O2催化材料共同包载递送解决肿瘤乏氧的策略,可能会导致低的装载量和可重复性、以及运载过程中药物泄露等问题,从而极大降低癌细胞原位O2的产生效率。基于此,本课题组提出一种将有机金属配合物与超分子作用相结合的新策略,实现癌细胞内高效稳定的O2原位自供应功能,从而有效解决肿瘤乏氧问题。首先分别设计合成了以喜树碱药物为基元且末端带有柱芳烃的主体分子(P5-CPT)和以钌配位的姜黄素药物为基元且两端含有氰基的客体分子(Ru-Cur-CN)(Figure 1a)。Ru-Cur-CN中的钌可以催化癌细胞中过度表达的H2O2,在癌细胞中生产大量的O2。其次利用柱芳烃与氰基之间的主客体识别作用形成钌(Ⅱ)配位的超分子金属药物复合物(Figure 1aⅠ),该复合物可以在水中自组装成含钌的超分子球形胶束(Figure 1aⅡ)。最后体内体外生物实验证实,该胶束具有改善肿瘤乏氧微环境同时提高化疗和光动力协同抗肿瘤效果的作用(Figure 1bⅢ),并且能够降低药物对正常器官的毒副作用。




相关研究成果已在线发表于《Advanced Functional Materials》

(论文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adfm.202105837)。课题组博士生刘程飞和空军军医大学李穆琼为论文的共同第一作者,空军军医大学范黎副教授与田威教授为论文的通讯作者。