自点击化学的概念被Sharp less提出至今,这种模块化、高效和多样性的化学反应在合成化学中得到了广泛应用。Cu ( Ⅰ)催化的环加成点击反应被认为是点击化学的精髓。该反应具有区域选择性和化学选择性,并且能够在室温或生理温度下的水介质中进行,因此点击化学近来成为生物和医学领域中最广泛使用的连接工具。本文简要介绍了点击化学的基本概念、反应机理及其优点,重点综述了其在药物开发、聚合物生物缀合物、水凝胶和微凝胶、纳米粒子、微阵列和自组装单分子等生物医学领域的应用,最后总结了目前点击化学存在的主要问题。