| 简介： |
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以甘草次酸（GA）为肝靶向配体，以天然多糖为载体，制备了一系列具有环境敏感性的智能给药系统，分别通过 pH、pH-疏水、pH-温度等因素调控，实现靶向配体的屏蔽与去屏蔽及定点释药；研究了载药 NPs 对肝癌细胞的靶向能力和杀伤能力、对心脏的毒副作用，以及对原位肝癌鼠的抑瘤效果。研究结果表明：GA 修饰的载药 NPs 能够在鼠肝脏高度富集，对人肝癌细胞/肝细胞具有明显的选择性，对前者具有较强的被胞吞能力和细胞毒性；药代动力学分析结果表明，载药 NPs 可以显著延长 DOX 的体内循环时间，并降低其在血液中的浓度；静脉给药 3 h 后，DOX/GA-ALG NPs 组小鼠肝脏中 DOX 浓度高达 67.8 μg/g，是 DOX 组的4.7 倍，对原位肝癌的抑瘤率达到 72.4%，同时降低了 DOX 对心脏的毒副作用。 |
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